上海2020年3月9日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其1類化學新藥LPM3480392注射液（LY03014）的臨床申請已獲中國國家藥品監督管理局藥品審評中心受理，即將進入臨床試驗。LY03014為綠葉制藥基于新化合物（NCE/NTE）平臺自主研發的鎮痛類創新藥，擬用于手術后中到重度疼痛和癌性爆發痛的治療。
阿片類藥物是治療手術后中到重度疼痛和癌性爆發痛的最常規用藥，也是公認的術后痛用藥的金標準。一方面，該類藥物可顯著改善中重度疼痛病人的生活質量；但另一方面，呼吸抑制是導致服用現有阿片類藥物致死的最主要原因，因此已上市的阿片類藥物均有該黑框警示。此外，現有的阿片類藥物用于手術后鎮痛和癌性爆發痛時，致死性的呼吸抑制也是最重要的危險因素。LY03014是一種新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受體（MOR）激動劑，實現了呼吸抑制和鎮痛作用的分離。目前已完成的藥效動力學和藥代動力學研究顯示：LY03014能顯著抑制手術后疼痛和癌性疼痛，并減少呼吸抑制、便秘和阿片類藥物耐受的發生。此外，已完成的毒理學研究和心血管系統長時程遙測試驗顯示，LY03014亦沒有引起肝臟毒性和心臟QT間期的變化（心臟安全性的重要指標）。
據悉，全球每年約有超過3億手術患者，80%以上出現術后痛，急性術后疼痛約占75%。阿片類藥物作為術后疼痛的臨床最常用藥，術后疼痛給藥不超過72小時，因此并不存在成癮方面的擔憂。據第三方IQIVA數據顯示：鎮痛藥在2019年于中國市場規模達到158.2億元人民幣，從2017年至2019年以17.4%的年復合增長率增長。
綠葉制藥相信，無論在中國、還是全球主要醫藥市場，鎮痛類藥物都將擁有樂觀的市場前景和增長潛力，LY03014將進一步豐富公司在鎮痛領域的產品線，持續推進公司在該治療領域的發展。目前，綠葉制藥已在全球上市丁丙諾啡透皮貼劑、芬太尼透皮貼劑等鎮痛藥產品。在研產品線方面，除了LY03014以外，公司還有口服創新小分子化合物鎮痛藥物LY03012等多個在研創新藥。
