蘇州2022年9月20日 /美通社/ -- 康寧杰瑞生物制藥（股票代碼：9966.HK）宣布，公司自主研發的HER2雙特異性抗體偶聯藥物（KN026-ADC，研發代號：JSKN003）在澳大利亞進行的治療晚期實體瘤的Ⅰ期臨床研究完成首例患者給藥。
該研究（NCT05494918）是一項開放、多中心、劑量遞增Ⅰ期臨床研究，以評估JSKN003在晚期或轉移性實體瘤患者中安全性、耐受性和初步有效性，并確定Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。
人表皮生長因子受體-2（HER2）是表皮生長因子受體(EGFR/ErbB)超家族的一員，通過PI3K/AKT和RAS/MAPK通路調控腫瘤的增殖、遷移。HER2蛋白可在乳腺癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、結直腸癌和卵巢癌等多種晚期惡性實體瘤的腫瘤細胞中表達，與臨床預后不良正相關。多項研究表明，HER2受體是治療HER2基因擴增或過表達腫瘤的有效靶點。
JSKN003是康寧杰瑞自主研發，基于雙特異性抗體，利用糖基定點交聯的抗體偶聯藥物（bsAb-ADC）。相較于單抗ADC藥物，JSKN003在HER2表達腫瘤中具有更強的內吞活性和旁觀者效應，且血清穩定性高，從而可以具有更寬的治療劑量窗。JSKN003在多個瘤種藥理學模型中顯示出對HER2高表達和低表達腫瘤突出的抑瘤效力；同時，在臨床前模型中，JSKN003表現出良好的安全性特征以及與DS-8201相似的療效。
康寧杰瑞董事長兼總裁徐霆博士表示："ADC藥物近年來發展迅速，已成為治療惡性腫瘤的重要手段，但腫瘤表面靶抗原表達水平異質性限制、ADC藥物的全身毒性和治療耐藥性極大地限制了其臨床應用，亟待研發改進。JSKN003是康寧杰瑞基于最新技術平臺自主研發的新型HER2雙抗ADC，在臨床前研究中表現出對HER2高表達和低表達腫瘤突出的抑制效用，且安全可控。我們很高興JSKN003在澳大利亞完成首例患者給藥，這是康寧杰瑞抗腫瘤生物藥研發的又一創新成果。目前JSKN003在中國的Ⅰ期臨床研究IND也已獲得藥監局受理，我們期待順利推進國內外后續各階段臨床研究，推動JSKN003在HER2表達的泛瘤種的開發，使之在全球快速獲批上市。"
關于JSKN003
JSKN003是康寧杰瑞自主研發的HER2雙特異性抗體偶聯藥物（ADC），結合腫瘤細胞表面的HER2，通過HER2介導的細胞內吞在細胞內經過溶酶體內蛋白酶降解釋放出負載的抑制拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，進而發揮抗腫瘤作用。臨床前研究顯示，JSKN003較同類藥物具有更好的血清穩定性、更強的旁觀者殺傷效應和腫瘤殺傷活性，預期使其具有更寬的治療劑量窗。目前JSKN003正在澳大利亞開展Ⅰ期臨床研究，在中國的新藥臨床試驗申請（IND）已獲得中國國家藥品監督管理局受理。
關于康寧杰瑞
康寧杰瑞生物制藥專注于研發、生產和商業化創新抗腫瘤藥物。2019年12月12日，公司在香港聯合交易所主板上市，股票代碼：9966。
康寧杰瑞生物制藥在雙特異性抗體及蛋白質工程方面擁有全產業鏈的發現、研發和制造平臺。公司高度差異化的產品管線由單克隆抗體、雙特異性抗體及抗體偶聯物等抗腫瘤新藥組成。其中六個產品在中國、美國、日本、澳大利亞處于Ⅰ-Ⅲ期臨床。2021年11月，恩維達®（恩沃利單抗注射液）正式在中國獲批上市，適用于不可切除或轉移性微衛星高度不穩定(MSI-H)或錯配修復基因缺陷型(dMMR)的成人晚期實體瘤患者的治療。
公司擁有異二聚體及混合抗體等多個具有自主知識產權的技術平臺，和符合中國、美國和歐盟cGMP標準的大規模生產能力，并且通過包括歐盟QP在內多次審計的完整的質量體系。公司致力于建設國際領先的、多維度的藥物開發和產業化平臺，聚焦多功能生物大分子新藥，惠及中國和全球的患者。
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