- ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑在每月1次、共計(jì)3次給藥后，在第16周實(shí)現(xiàn)了具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性和臨床意義的平均體重下降7.5%（經(jīng)安慰劑校正后）。
- ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑第三次即末次每月一次給藥后，減重效果維持長(zhǎng)達(dá)4個(gè)月，表明其有望作為每季度一次給藥的維持療法。
- ASC30顯示出的安全性和耐受性特征與GLP-1類藥物的一致。
- ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑是首款無(wú)需每周一次注射的準(zhǔn)備（lead-in）期、直接每月一次注射即可實(shí)現(xiàn)與同類藥物一致的減重效果，且末次給藥后減重效果可維持長(zhǎng)達(dá)4個(gè)月的GLP-1藥物。
香港2026年3月10日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，簡(jiǎn)稱"歌禮"）宣布，其小分子GLP-1受體（GLP-1R）激動(dòng)劑ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型（depot）制劑針對(duì)肥胖適應(yīng)癥的美國(guó)II期24周研究（NCT06679959）取得積極頂線結(jié)果。三個(gè)隊(duì)列共入組65名受試者，采用兩種制劑（A1和A2）給藥，所有受試者均為肥胖受試者或伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的超重受試者。
該II期研究達(dá)到了其主要終點(diǎn)，接受3劑（每月一次）ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1的患者在第12周顯示出具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性（對(duì)比安慰劑，p<0.05）和臨床意義的平均體重下降6.3%（經(jīng)安慰劑校正后）。此外，ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1在每月1次、共計(jì)3次給藥后，在第16周顯示出具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性（對(duì)比安慰劑，p<0.05）和臨床意義的平均體重下降7.5%（經(jīng)安慰劑校正后）。
該II期研究為一項(xiàng)在美國(guó)開(kāi)展的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照及多中心的為期24周的研究，旨在評(píng)估ASC30在65例肥胖受試者（體重指數(shù)BMI ≥ 30 kg/m²）或伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的超重受試者（27 kg/m² ≤ BMI < 30 kg/m²）中的安全性、耐受性及療效。65例受試者均在第1天、第29天（第4周）及第57天（第8周）接受每月一次的ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑或匹配的安慰劑給藥（共3劑），無(wú)需每周一次給藥的準(zhǔn)備（lead-in）期。維持期從第8周開(kāi)始至第24周，共16周。該研究對(duì)ASC30的兩種皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑（A1和A2）進(jìn)行了評(píng)估，研究目的為評(píng)估每月一次給藥的治療療法和每季度一次給藥的維持療法的潛力。ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1此前已在一項(xiàng)為期12周的Ib期單劑量研究（NCT06679959）中進(jìn)行評(píng)估，結(jié)果顯示其表觀半衰期（observed half-life）為46天至75天。ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A2此前尚未開(kāi)展過(guò)人體研究。在本研究中，制劑A1在肥胖患者中達(dá)到了治療性藥物暴露水平（therapeutic drug exposures），而制劑A2未達(dá)到。
ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1的給藥方案：所有受試者接受三次皮下給藥，給藥間隔為四周，分別在第1天、第29天（第4周）和第57天（第8周）給藥，每次劑量為400毫克。ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1在第4周、第8周、第12周和第16周分別實(shí)現(xiàn)了2.7%、5.5%、6.3%和7.5%的經(jīng)安慰劑校正后的平均體重下降。這些數(shù)據(jù)顯示，ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1可每月一次給藥用于肥胖癥治療，并有望實(shí)現(xiàn)每?jī)蓚€(gè)月一次給藥，且無(wú)需每周一次給藥的準(zhǔn)備期。
該II期研究同時(shí)評(píng)估了ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1作為維持療法的潛力。在第8周完成末次給藥后，對(duì)在患者中的療效持續(xù)時(shí)間進(jìn)行了為期16周的評(píng)估。ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1在末次給藥后的16周維持期內(nèi)均達(dá)到了治療性藥物暴露水平。經(jīng)安慰劑校正后的平均體重下降在第8周為5.5%，第20周（末次給藥后3個(gè)月）為6.4%，第24周（末次給藥后4個(gè)月）為5.8%。這些結(jié)果顯示ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1有望成為每季度給藥一次的有效減重維持療法。
ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1和A2安全性和耐受性良好，其安全性和耐受性特征和GLP?1類藥物一致。經(jīng)ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑A1和A2或安慰劑治療的受試者均無(wú)因不良事件（AE）而停藥的情況。所有不良事件（包括注射部位不良事件）的嚴(yán)重程度均為輕度至中度。所有胃腸道（GI）不良事件均為輕度（1級(jí)），無(wú)中度（2級(jí)）及以上胃腸道不良事件。未觀察到肝臟安全性信號(hào)。此外，實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體征、心電圖（包括QTc間期）和體格檢查均未見(jiàn)異常結(jié)果。
"在接受ASC30長(zhǎng)效皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑治療的肥胖患者中觀察到具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性和臨床意義的體重下降，我們深感振奮。ASC30既可作為每日一次口服給藥或每月一次皮下給藥的減重治療療法，也可作為每季度一次皮下給藥的減重維持療法，是首款也是唯一一款擁有上述給藥頻率和給藥途徑并已在兩項(xiàng)II期研究中證明可實(shí)現(xiàn)有效減重的腸促胰素（incretin）。"歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，"ASC30長(zhǎng)效制劑兼具具有競(jìng)爭(zhēng)力的療效與良好的安全性、耐受性特征，這進(jìn)一步增強(qiáng)了我們擴(kuò)大ASC30皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑臨床開(kāi)發(fā)項(xiàng)目的信心，包括每月一次的治療療法，以及每季度一次的維持療法。此外，從這項(xiàng)為期24周、使用歌禮專有的皮下儲(chǔ)庫(kù)型制劑的研究中獲得的數(shù)據(jù)，驗(yàn)證了歌禮超長(zhǎng)效藥物開(kāi)發(fā)平臺(tái)（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)在開(kāi)發(fā)用于長(zhǎng)期體重管理的每月一次至每季度一次療法的可行性。"
由歌禮自主研發(fā)的ASC30是首款也是唯一一款正在臨床研究中的、既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R偏向激動(dòng)劑，既可作為減重治療療法也可作為減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理。
關(guān)于ASC30
ASC30是一款正在臨床研究中的小分子GLP-1R偏向激動(dòng)劑，具有獨(dú)特和差異化性質(zhì)，使得同一小分子同時(shí)適用于口服片劑和皮下注射給藥成為可能。ASC30是一種新化學(xué)實(shí)體（NCE），擁有美國(guó)和全球化合物專利保護(hù)，專利保護(hù)期至2044年（不含潛在的專利延期）。
關(guān)于歌禮制藥有限公司
歌禮制藥有限公司是一家全價(jià)值鏈整合型生物技術(shù)公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創(chuàng)（first-in-class）藥物的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化。利用公司專有的基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長(zhǎng)效藥物開(kāi)發(fā)平臺(tái)（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)以及口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發(fā)多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項(xiàng)目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動(dòng)劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理；ASC36，一款胰淀素受體激動(dòng)劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，用于長(zhǎng)期體重管理。歌禮已在香港聯(lián)交所上市（1672.HK）。
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